Metandienon je bil prvič opisan leta 1955. Sintetizirali so ga raziskovalci v laboratorijih CIBA v Baslu v Švici. CIBA je leta 1957 prijavila ameriški patent in začela tržiti zdravilo kot Dianabol leta 1958 v ZDA . Sprva je bilo predpisano kurjenje žrtev in starejših. Predpisano je bilo tudi kot farmacevtsko sredstvo za dvigovanje uteži in druge športnike. Med zgodnje posvojitelje so bili vključeni igralci univerze Oklahoma in glavnega trenerja San Diega Chargersa Sid Gillman, ki je Dianabol dajal svoji ekipi od leta 1963. Po sprejetju amandmaja o Kefauverju Harrisu leta 1962 je ameriška FDA začela postopek pregleda DESI, da bi zagotovila varnost in učinkovitost zdravil, odobrenih po milejših standardih pred letom 1962, vključno z Dianabolom. Leta 1965 je FDA pritisnila na CIBA, naj še naprej dokumentira svojo zakonito medicinsko uporabo, in ponovno odobrila zdravilo za zdravljenje osteoporoze po menopavzi in pritlikavnosti, ki ji primanjkuje hipofize. Po izteku obdobja patentne ekskluzivnosti CIBA so drugi proizvajalci začeli tržiti generični metandienon v ZDA. Po nadaljnjem pritisku FDA je CIBA leta 1983 umaknila Dianabol z ameriškega trga. Generična proizvodnja se je ustavila dve leti pozneje, ko je FDA leta 1985 v celoti razveljavila odobritev metandienona. Nemedicinska uporaba je bila v ZDA prepovedana v skladu z Zakonom o nadzoru anaboličnih steroidov iz leta 1990. Medtem ko je metandienon nadzorovan in v ZDA ni več medicinsko na voljo, se še naprej proizvaja in uporablja v medicini v nekaterih drugih državah.
